羟丙基倍他环糊精对氯雷他定的增溶作用

       氯雷他定属于第二代H2受体拮抗药，是一种强效、长效的三环类抗组胺药，临床上主要用于治疗过敏性鼻炎、季节性鼻炎、皮肤过敏、荨麻症以及过敏性哮喘等。国内上市的氯雷他定制剂均因氯雷他定为脂溶性药物难溶于水而导致吸收慢，生物利用度低。

       近年来环糊精成为应用最为广泛的难溶性药物包合材料，特别是亲水性羟丙基倍他环糊精与难溶性药物形成包合物后，可改善药物的溶解度、溶出速率和生物利用度。经实验研究得出，当羟丙基倍他环糊精的PH为3.5时，氯雷他定的溶解度最大。但当PH为5.5和6.5时,药物主要以分子形式包合进羟丙基倍他环糊精中，且此时药物被包合的比较稳定，故此时药物的油水分布系数虽然大于PH为4.5时，但包合的药物的浓度仍大于PH为4.5时的浓度。

           （图：不同PH条件下HP-β-CD对氯雷他定的增溶作用）

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