盐酸奈必洛尔羟丙基倍他环糊精包合物的制备

       盐酸奈必洛尔主要用于治疗高血压，与同类已上市的药物相比，不良反应少，药理作用独特。口服是一种最常用且方便的给药剂型，但目前已上市的盐酸奈必洛尔片生物利用度个体间存在较大差异，对于强代谢型患者生物利用度仅为12%，究其原因可能与肝脏的首过效应、药物溶解度较低、在胃肠道内存在不同程度的降解有关。因此，提高药物的溶解度和稳定性、改变药物的吸收途径是提高口服药物生物利用度的重要手段之一。

       羟丙基-β-环糊精( HP-β-CD) 因具有水溶性高、肾毒性弱，对黏膜几乎无刺激，安全性好的特点，被当做理想的包合材料。在相溶解度研究中，测定盐酸奈必洛尔在不同浓度 HP-β-CD 溶液中的溶解度，药物溶解度随 HP-β-CD 浓度的增加而线性增加，其相溶解度图为典型的 AL 型，验证了包合物形成，且包合比是 1∶1。

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