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医药领域

羟丙基-β-环糊精包合阿昔洛韦滴眼液的优势

       阿昔洛韦对疱疹病毒DNA聚合酶有强大的抑制作用,但是该药水溶性差,口服吸收率约为15%,严重影响了临床应用。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是一类β-环糊精的羟烷基化衍生物,在水溶液中的溶解度>50%(W/V)并可以溶于醇的水溶液中。HP-β-CD对阿昔洛韦的包合增加了阿昔洛韦的溶解度,平均为原溶解度的4.4倍,解决了阿昔洛韦的水溶性差、口服吸收效果不好的问题。选用HP-β-CD作为阿昔洛韦的包合物质,制备工艺简单,质控方法可靠,制剂稳定性良好,可满足眼科临床用药需要。

       HP-β-CD为非结晶型白色粉末,对光、碱和热稳定,可耐受80℃和4 500xl光照10 d,在高湿条件下(湿度92.5%)易吸潮,对强酸不稳定。羟丙基-β-环糊精易溶于水,室温下溶解度大于 50% (m/V),甚至可高达75%(m/V)以上。并可以溶于醇的水溶液中。

       HP-β-CD与β-CD相比有以下特点:

①HP-β-CD肾毒性低,可用于非肠道,给药途径优于β-CD;

②HP-β-CD不被胃酸和α-淀粉酶水解,几乎不参与生物体代谢,也不蓄积;

③HP-β-CD与药物形成复合物对药物有促释作用,而β-CD与药物形成复合物对药物有缓释作用;

④HP-β-CD表面活性低,基本上没有溶血性和刺激性,而β-CD有溶血作用,非肠道给药也有一定的刺激作用。


羟丙基-β-环糊精包合阿昔洛韦滴眼液的优势(图1)


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