大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物肠溶胶囊的研究

大蒜素是一种广谱抗菌药,是大蒜中主要的生物活性成分,有降压,降血脂,减少冠状动脉硬化,防癌,治癌,抗病毒,抑制血小板积聚等功效。大蒜素是大蒜挥发油中的主要有效成份,其具有的较强的抗菌,抑制肿瘤细胞生长及防治动脉粥样硬化等作用,使大蒜素有良好的开发前景。

由于大蒜素易挥发性,不良气味以及难溶于水等缺陷,极大限制了其在临床应用范围和程度。目前,虽有大蒜素片剂及胶囊在临床应用,但制备时采用的材料等不足,在很大程度上影响了大蒜素疗效的发挥。以前多采用倍他环糊精（β-环糊精）作包合材料将大蒜素包合后,制备成胶囊或片剂,而制剂运行到肠道后,肠道内体液已不是很充足,倍他环糊精（β-环糊精）自身在水中溶解度很小,故而限制了包合的大蒜素的溶出与吸收。

目前采用羟丙基倍他环糊精（HP-β-CD）作包合材料的试验,既解决大蒜素的挥发性,又不影响包合物大蒜素的溶出及吸收,将包合物制成肠溶胶囊,又克服了大蒜素的气味与胃刺激性,非常有开发研究前景。