磺丁基倍他环糊精钠在注射剂芬太尼中的应用

磺丁基倍他环糊精钠（SBE-β-CD）作为一种β-CD的衍生物，因其具有安全性高、增溶与包合能力强等优点，目前在医药领域的应用已十分广泛。不仅可以提高药物的稳定性及安全性，而且可以减小注射剂对注射部位的刺激性，使药物快速的达到所需要的血药浓度，延长药物的作用时间等。

芬太尼（Fentanyl）是一种合成类阿片受体激动药，属于强效镇痛药，用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。由于口服时首关效应大，一般用于注射给药。山东滨州智源生物研究了磺丁基倍他环糊精（SBE-β-CD）和羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)作为赋形剂在提高注射用芬太尼效用上的潜力。结果发现，这两种β-CD衍生物均能与芬太尼形成1:1包合物，且药物溶解度均随着β-CD浓度的增加而增加。通过绘制相溶解度曲线，可选择合适的β-CD浓度，使得注射液中游离药物与被包合药物同时存在。其中游离药物剂量可以保证注射给药的最低有效量，被包合的药物作为药物储库，缓慢的释放药物，从而达到长效的目的。上述结果提示，用SBE-β-CD作为增溶剂与稳定剂，有可能制备芬太尼的长效注射剂。

山东滨州智源生物是一家拥有国内外顶级科研专家的创新型科技公司，其主打产品磺丁基倍他环糊精钠（SBE-β-CD）和羟丙基倍他环糊精（HP-β-CD）均已在美国FDA登记备案。