甲氧苄啶被磺丁基倍他环糊精钠包合后的有效利用

       甲氧苄啶，英文/拉丁名称：Trimethoprim，简称TMP。本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。本品的熔点为199～203℃，分子式：C14H18N4O3，分子量：290.31800，吸收系数为198～210。甲氧苄啶为合成的广谱抗菌剂，单独用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症，可用于治疗敏感菌所致的败血症、脑膜炎、中耳炎、伤寒、志贺菌病（菌痢）等，.甲氧苄啶与磺胺-2，6-二甲氧嘧嘧啶联用，还可用于治疗对氯喹耐药的疟疾。

       近几十年来，医药行业的研究者在包合技术方面的研究主要包括：心包合材料研究，目前常用的包合材料为B环糊精(CD) 及其衍生物。1包合方法的研究探索，主要包括饱和水溶液法、研磨法、超声法、冷冻干燥法和喷雾干燥法等。2包合物表征方法，如：紫外分光光度法、红外光谱法、核磁共振法、X衍射法和差热分析法等。3通过包封率和载药噩来评价包合前后的效果，如水溶性、掩味性、透皮性和抑菌性等。

       甲氧苄啶与磺丁基倍他环糊精钠包合形成的包合物，以及相应包合物形成的粉针制剂，所述粉针制剂包含甲氧苄啶、不同取代的磺丁基-β-环糊精和药物辅料，其中甲氧苄啶与磺丁基-β-环糊精的包合摩尔比为1.0~3.0:1.0，磺丁基-β-环糊精取代度为1、4、7。本发明提高了甲氧苄啶水溶性，实现了制备甲氧苄啶相应水溶液剂型、粉针剂型的拓展目标。