盐酸小檗碱/甲基-β-环糊精包合物
盐酸小檗碱(BBH)是从中药黄连、黄柏和三颗针三味中药中提取的一种生物碱,又叫盐酸黄连素,常用于胃肠道感染,具有很好的药用价值。采用甲基-β-环糊精(Me-β-CD)对BBH进行分子修饰,改善药物的生物利用度,提高其成药性。方法如下:冷冻干燥法制备BBH/Me-β-CD包合物,BBH与Me-β-CD呈1:1包合,FT-IR分析,DSC分析和XRD分析进一步证明了固体包合物的形成,2D ROESY表明BBH中的苯环包合进入Me-β-CD的空腔中,溶出实验表明包合物的溶出速率明显高于单纯的药物。结论:通过甲基-β-环糊精修饰盐酸小檗碱所得包合物包和效果良好,较单体药物相比,溶解度增强,显著提高盐酸小檗碱的溶出度。
【特点及用途】:
甲基化环糊精是目前研究及应用较广的环糊精衍生物之一。易溶于水又溶于有机溶剂,在医药中可以提高药物溶解度,生物利用度,使药剂的疗效增加或服用量减少,可以调整或控制药物的释放速度,降低药物毒副作用,增强药物的稳定性,特别对油溶性分子的增加水溶性更为有效。
甲基倍他环糊精能够增加非极性物质的溶解性,如脂肪酸、脂类、维生素和胆固醇,用于细胞培养中。应用于食品、化妆品、农药、日化产品、纺织品染整、印刷、油墨中。在涂料增稠剂中有很好的降粘效果
在日化及化妆品领域,甲基倍他环糊精用于稳定有效成分并起缓释作用,增加水性成分的溶解性,减少微生物污染,保持皮肤湿润,掩蔽不良气味,促进有效成分的透皮吸收,减少对皮肤的刺激等,已经受到广泛的重视和应用。