格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物

格列齐特(gliclazide,GZ)(1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲)是第二代口服磺酰脲类降血糖药;主要用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM),由于格列齐特的疏水性强,水溶性小,溶解速率慢,吸收不规则,生物利用度个体差异大,常规制剂需多次给药,影响了格列齐特的临床应用。同时格列齐特作为口服降糖药,也有导致低血糖发生的副作用。

采用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,再采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)制备格列齐特缓释骨架片,以期增大格列齐特溶解度,提高生物利用度,减少给药次数,延长作用时间,降低血药浓度的波动。格列齐特被羟丙基环糊精包合后能增大溶解度,提高生物利用度;采用缓释制剂能减少给药次数,延长作用时间,降低血药浓度的波动,减少毒副作用,增强患者顺应性而获得更好的治疗效果。