水溶性环糊精在药剂学方面的应用

若注射剂中使用环糊精及其衍生物，要求使用的环糊精及其衍生物水溶性很大，本身安全性好。Β-环糊精的水溶性很大，缺点是亲脂性性高，溶于水时表面张力降低，且能与红细胞中的胆固醇及蛋白质络合，并使之逸出，因而使它在低浓度时也具有溶血作用，其毒性比α-环糊精还大。二甲基环糊精对黏膜和肌肉有刺激性，所以甲基化环糊精也不能用于注射剂，但可广泛应用于注射剂意外的剂型。由于羟丙基-β-环糊精和支链β-环糊精的溶血作用低和局部刺激性小，能满足注射剂的使用要求，已成功由β-环糊精制备出2-羟丙基-β-环糊精产品，并用高压液相色谱法研究了己烯雌酚与2-羟丙基-β-环糊精包接物的相溶解度。己烯雌酚在水中的溶解度为3.6μg.ml^-1在10%的2-羟丙基-β-环糊精水溶液中己烯雌酚的溶解度为13.52mg.ml^-1，溶解度增加259.7倍。

在口服制剂和透皮制剂中水溶性环糊精也广泛应用，有独特效果。水溶性环糊精能大大增加难溶药物在水中的溶解度，提高难溶药物的稳定性和生物利用度。水溶性环糊精还能改善药物在鼻腔黏膜和直肠黏膜的吸收，改善药物的透皮吸收。如二甲基-β-环糊精对雌二醇的鼻腔吸收。环糊精衍生物用作药物高级载体来改进药物性能的科研用作，国外正在大力开展，应引起我国药学界重视。