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医药领域

甲基倍他环糊精的特性

甲基-β-环糊精是β-环糊精的烷基化衍生物,β-环糊精的C2,C3和C6羟基上的氢可以被甲基取代。由于甲基-β-环糊精不但水溶性好而且又溶于有机溶剂,对药物的包合能力强,所以是一个比较重要的产品,药物制剂界对它十分关注。

甲基倍他环糊精的特性(图1)

甲基-β-环糊精包合物比β-环糊精包合物溶解快,口服后可较快吸收达到血药浓度峰值,产生较快和较强的生物活性。因此甲基-β-环糊精有望用于改善各种非水溶性药物的生物利用度。甲基-β-环糊精对药物的包合能力以及溶解性能都比较好。但是它突出的缺点就是具有较强的溶血作用。由于甲基-β-环糊精具有溶血作用及对黏膜的刺激性,不适于注射剂类药物应用。但是其也只有在较高浓度下才会对细胞膜起破坏作用,在低浓度下不会产生任何溶血,而且对细胞膜的稳定起到保护作用。所以,对于溶解性差、活性高的药物,使用剂量非常低时,甲基-β-环糊精可以在某些制剂中使用。

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