鲁拉西酮-磺丁基倍他环糊精钠包合效果好

       鲁拉西酮其主要特点为起效更快（血药达峰时间为 1—3小时），对心脏QTc间歇影响小，且半衰期长达18小时，可以更好的控制精神分裂症。但是由于其水溶性较差，仅为0. 224mg/ml, 普通增溶方法可以制备为注射液体制剂，但由于浊度稳定性差，药物容易从液体中析出，因此应用价值较小。采用苯甲醇或DMF作为增溶剂，可使鲁拉西酮或其盐溶解度增大。但是苯甲醇临床有普遍的副作用：臀肌挛缩症，这是因为苯甲醇不易被人体吸收，长期积留在注射部位，会导致周围肌肉的坏死，严重者，甚至影响骨骼的发育。DMF作为注射用添加剂，可使皮肤胀肿，剧烈灼痛，患者通常难以耐受。因此，需要开发新的鲁拉西酮注射制剂，既促进其增溶效果，同时产生的不良反应较小。 

       鲁拉西酮环糊精组合物，是由鲁拉西酮或其药用可接受的盐和环糊精组成，所述环糊精为羟丙基倍他环糊精或磺丁基倍他环糊精。本发明组合物提高了鲁拉西酮及其药用可接受盐的水溶性，为鲁拉西酮注射剂提供了一种可行到制备方法。

       鲁拉西酮组合物，其特征在于，所述鲁拉西酮或其药用可接受的盐和环糊精的重量比范围是1: 10-1 : 50。盐酸鲁拉西酮是难溶性药物，由数据可知 SBECD 和 HBECD 均可提高盐酸鲁拉西酮溶解度至15倍以上，随着环糊精浓度的增大，其增溶效果更明显。而且在相同浓度条件下，磺丁基倍他环糊精的增溶效果优于羟丙基倍他环糊精。