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羟丙基倍他环糊精的包合与释放

       环糊精及其衍生物与客体形成包合物的部分目的是为了保护、缓释或增溶,在这种情况下,客体分子最终还是要从环糊精中释放。有研究表明,导致或加速客体分子释放的主要因素是浓度变化和竞争性取代,温度和pH的影响较小。当溶液浓度发生较大改变时,客体会在很短时间内释放,例如环糊精复合药物注射入体内后会很快释放,几乎对药物原本的药理没有影响。在环糊精与客体分子结合常数在10-4M-1下时,浓度的降低足以使客体释放。但对于结合力较大的包合物,浓度的影响逐渐减小,甚至没有影响,竞争性取代成为主要因素。例如甲醇、乙醇等小分子能将包合物的客体竞争性取代。结合常数由环糊精和客体分子的性质决定,羟丙基环糊精比母体环糊精有更高的结合常数。

       产品作为客分子经包合后,溶解度增大,稳定性提高,液体产品可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释放速率,提高产品的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。在化妆品配制中使用环糊精,可以提高原料在化妆品配方体系中的稳定化;使添加在化妆品中的活性成分更加稳定;使配置的乳液更加稳定;使添加在化妆品种的挥发物质稳定;提高亲脂性物质在化妆品中的溶解度。羟丙基环糊精作为一种新型功能分子,其研究和应用必将会受到越来越多的重视。

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