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羟丙基倍他环糊精对眼部用药的改良

       倍他环糊精、伽马环糊精以及羟丙基倍他环糊精没有眼睛刺激性。α-CD有一些眼睛刺激作用,但不是腐蚀性的。然而,甲基化的环糊精对眼睛有腐蚀性作用。采用狭缝灯生物显微镜和扫描电子显微镜表明,眼部给予5%、12.5%浓度的甲基倍他环糊精(DM-β-CD),对家兔的结膜和角膜表面产生刺激性,而羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)在12.5%的浓度时耐受良好。将12.5%的HP-β-CD滴入到家兔眼睛,每小时给予1次,每天6次,共5天,没有观察到毒性信号。5%的HP-β-CD溶液既不导致家兔角膜的微改变,也不影响分离角膜的电生理学参数。最近的研究表明,10%的磺丁基醚倍他环糊精钠盐(SBE-β-CD),在体外不会引起牛角膜上皮组织任何显著性的损伤,体内试验表明在家兔眼睛的耐受性良好。
       如HP-β-CD包合后,尼泊金类的抗菌活性降低。另一方面,被HP-β-CD增溶的疏水性长链烷基尼泊金类活性,可以与短链烷基尼泊金类相比。这些结果提示,HP-β-CD与长链烷基尼泊金类的适应联合,对眼用液体制剂的保存是很有作用的。

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