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长春胺羟丙基倍他环糊精包合物的制备

       长春胺(vincamine,VIN)属于单萜吲哚生物碱中的白坚木碱类,可由小蔓长春花和薄叶山橙分离得到。长春胺具有降血糖、保护肝脏、抗肿瘤和预防心脑血管疾病等作用。虽然目前 VIN 作为片剂、缓释胶囊被使用,但因其复杂的化学结构和亲油性质,导致其水溶性较低及口服生物利用度较差,这极大地限制了其临床应用。

       环糊精作为药物载体被广泛使用,它可以提高药物的水溶性与稳定性。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是应用最广泛的环糊精衍生物之一。此外,HP-β-CD 也是美国 FDA第1个批准可供注射的β-环糊精衍生物。通过实验,当VIN 与 HP-β-CD 形成包合物后,其水溶性从原来的0.04 mg/mL提高到了16.5 mg/mL,VIN 的热分解温度从240.5℃提高到了306.1 ℃,水溶性和热稳定性得到显著提高。

       山东滨州智源生物科技有限公司拥有一个专业的生产、研究环糊精衍生物的团队,并提供定制服务。欢迎各大中小企业来电详询,0543-2616568。

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