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环糊精包合物在药学领域的应用前景

       环糊精包合物作为超分子体系除了分子识别作用外,还具有输送作用、催化作用、提高药物的稳定性、溶解性和生物利用度等作用。亲水性环糊精可以通过客体分子形成超分子结构通常是包合物把疏水性客体物质通过水相从一个非水溶剂输运到另一个非水溶剂。反之疏水性环糊精衍生物可以把离子或亲水性客体分子穿过非极性溶剂传递带电荷的环糊精衍生物还携带中性分子在外电场中迁移。这些输运过程在相移催化和分离、分析中均得以应用,技术开发前景值得注意。环糊精选择性地结合客体分子后,在一定的条件下,洞口经基可起亲核试剂的作用,使客体分子的某些键活化或介人反应,从而起到催化作用。目前研究最多的一类反应是皂化反应,特别是酚醋的皂化。
       环糊精包合物在医药制剂方面也有非常重要的作用,难溶性药物被一包合后,可以增加药的溶解度和制剂的溶出速率,由于包合物呈分子状态,易于通过生物细胞膜和血一脑脊液屏障,进而改善药物的生物利用率和药效,如凡易氧化、水解、易挥发的药物,制成包合物后,药物分子中不稳部分被包合在一的孔腔内,从而切断了药物分子与周围环境的接触,使药物分子得到保护,有效地防止了氧化、水解、挥发,从而增加稳定性。此外环糊精包合物还可以使液态药物粉末化,便于制剂加工成片剂、胶囊、散剂和栓剂等药物经一包合后可掩盖一些不良的气味,降低刺激性、毒性和不良的反应,调节释药速度一还可以用于药物的分离和分析,由于环糊精能提供高度选择系统,且具有立体选择性,因而在色谱分析中对一些难分离的同分异构体与光学异构体的分离发挥特有的作用。
       鉴于环糊精奇特的理化性质和优良的生物学特性,可以预料在今后若干内,有关环糊精的修饰、包合、配位、聚合和应用研究仍将是人们非常感兴趣的课题。特别值得提出的是环糊精作为酶模型以及作为自组装与分子识别的主体将有着不可估量的发展前景!

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